Inhibitor GW0742 CAS 317318-84-6 Fehér por

Az andarin (S-4) az aril-propionamid-származék [S-3-(4-acetilamino-fenoxi)-2-hidroxi-2-metil-N-(4-nitro-3-trifluor-metil-fenil)-propionamid] leírták Yin et al.hogy szelektív androgénreceptor modulátor (SARM).Az andarin (S-4) in vitro és in vivo vizsgálatok kimutatták, hogy hatékony anabolikus agonista, az anabolikus-androgén szteroidokhoz gyakran társuló mellékhatások nélkül, elsősorban az 5α-reduktáz szubsztrát affinitásával kapcsolatban, hogy DHT-t termeljen a prosztatában.
Az andarin farmakológiai aktivitása azt sugallja, hogy az andarin nagy potenciállal rendelkezik a klinikailag elérhető SARM-ok kifejlesztésében, amelyek egyedülálló terápiás előnyöket kínálnak szteroid társaikkal szemben, és izgalmas lehetőséget kínálnak az androgén hatások eltérő szabályozására a különböző célszövetekben, így minimálisra csökkentve a normál interferenciát. .Így az andarine ígéretesnek bizonyult a fejlett klinikai vizsgálatokban, amelyek célja az életkorral összefüggő betegségek kezelése és a súlyos betegségek, például a szarkopénia és a rák cachexia tüneteinek ellensúlyozása.
Az Andarine egy szelektív nem szteroid androgénreceptor (AR) agonista, Ki értéke 4 nM.Az Andarin erős és hatékony anabolikus aktivitást mutat, és dózisfüggő növekedést eredményez a prosztata, illetve az ondóhólyagok növekedésében.Az Andarin potenciális csontritkulás elleni tulajdonságokkal rendelkezik.
Az Andarine (korábbi nevén GTx-007; S-4; GTx007; S4) orálisan bioaktív és szelektív nem-szteroid androgénreceptor (AR) agonista, különösen szelektív androgénreceptor-modulátor (SARM), amely potenciálisan hasznos lehet az izomsorvadásban. és csontritkulás.Aktiválja az AR-t 4 nM Ki értékkel, és szövetszelektív az anabolikus szervekre.Az Andarine-t olyan állapotok kezelésére vizsgálják, mint az izomsorvadás, a csontritkulás és a jóindulatú prosztata hipertrófia.A jóindulatú prosztata hipertrófia állatmodelljében az andarinról kimutatták, hogy a finaszteridhez hasonló hatékonysággal csökkenti a prosztata tömegét, de anélkül, hogy az izomtömeg csökkenést vagy antiandrogén mellékhatásokat váltana ki.