Stock API Raw Material Pharma Grade, kiváló minőségű SR9011 CAS 1379686-29-9 testépítéshez
Keress meg:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
Használat
Az SR9011 egy REV-ERBα/β agonista, amelynek IC50 értéke 790 nM, illetve 560 nM a REV-ERBα és REV-ERBβ esetében.Kezelheti a rákot.
A szívinfarktus a szív- és érrendszeri betegségek közül az egyik legmagasabb halálozási arányú betegség.A szívizominfarktust a koszorúér-szűkület vagy görcs okozza, ami akut vagy perzisztens szívizom iszkémiát és hipoxiát, valamint a szívizomsejtek pusztulását eredményezi.Különféle gyulladást elősegítő citokinek, mint például az interleukin-1β (IL-1β) és a tumor nekrózis faktor-α (TNF-α) vesznek részt a szívizom remodellingben3.Az SR9011 egy REV-ERBα/β agonista, a nukleáris receptorcsalád tagja, és a vizsgálatok azt találták, hogy szabályozhatja a biológiai szövetek anyagcseréjét.Huang Guodong azt találta, hogy az SR9011 fontos szerepet játszik az autofágia gének ritmusának szabályozásában a zebrahalban.
Az SR9011 család fehérje C-terminálisából hiányzik a ligandumkötő domén, de gátolni tudja a Rev-erb fehérje expresszióját a nukleáris receptor represszor faktor és a hiszton dezacetiláz 3 stb. toborzásával. A hiszton dezacetiláz 3 egy Rev-erb agonista és kis molekulájú kémiai szonda.Fon-taine először a Chemicalbookban számolt be arról, hogy összefüggés van az SR9011 és a gyulladás között, és az SR9011 gátolja a Tr4 expresszióját, ezáltal szabályozza a gyulladásos jelet.Külföldi tudósok azt találták, hogy humán makrofágokban az SR9011 mRNS expressziójának farmakológiai módszerekkel történő növelése közvetlenül az interleukin-6 proinflammatorikus faktor mRNS expressziójának csökkenéséhez vezet.
Szinonim:
| 1-pirrolidin-karboxamid, 3-[[[(4-klór-fenil)-metil][(5-nitro-2-tienil)-metil]-amino]-metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-klór-benzil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirrolidinkarboxamid |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Kutatás:
In vitro kutatás:
Az SR9011 dózisfüggően növelte a REV-ERB-függő represszor aktivitást és a RE4-re reagáló luciferáz riportert (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).Az SR9011 hatékonyan és hatékonyan elnyomja a transzkripciót egy teljes hosszúságú REV-ERBα-t és a Bmal1 promoter által vezérelt luciferáz riportergént (SR9011 IC50 = 620 nM) használó kotranszfekciós vizsgálatban.Az SR9011 gátolja a BGAL1 mRNS expresszióját HepG2 sejtekben REV-ERBα/β-függő módon[1] Az SR9011 gátolja az emlőrák sejtvonalak proliferációját, függetlenül azok ER vagy HER2 státuszától.Úgy tűnik, hogy az SR9011 megállítja a mellráksejtek sejtciklusát az M fázis előtt.A ciklin A-t (CCNA2) a REV-ERB közvetlen célgénjeként azonosították, ami arra utal, hogy a ciklin expressziójának SR9011 általi gátlása közvetítheti a sejtciklus leállását.Az SR9011-gyel végzett kezelés megnövekedett sejtszámot eredményezett a G0/G1 fázisban és csökkent sejtszámot az S és G2/M fázisban, ami arra utal, hogy a REV-ERB aktiválása csökkentheti az átmenetet a G1-ből az S-fázisba és/vagy az S-fázisba.
Fizikai kutatás:
Az SR9011 ésszerű plazmaexpozíciót mutatott, ezért a REV-ERB-re reagáló gének expresszióját vizsgáltuk 6 napon keresztül különböző dózisú SR9011-gyel kezelt egerek májában.Az 1-es típusú plazminogén aktivátor inhibitor gén (Serpine1) egy REV-ERB célgén, és az SR9011-re adott válaszként az expresszió dózisfüggő represszióját mutatta.A koleszterin 7α-hidroxiláz (Cyp7a1) és a szterin válaszelem-kötő fehérje (Srepf1) gének szintén reagáltak a REV-ERB-re, és dózisfüggően gátolta őket az SR9011 növekvő mennyisége.12 nap után D:D körülmények között az egereket egyetlen adag SR9011-gyel vagy hordozóval injektáltuk a CT6-nál (Rev-erbα csúcs expressziója).A járműbe adott injekciók nem eredményezték a cirkadián ritmikus mozgási aktivitás megzavarását.Az SR9011 egyszeri adagja azonban a mozgási aktivitás elvesztését eredményezte az alanyok sötét fázisában.A normál aktivitás visszatér a következő cirkadián ciklushoz, ami összhangban van a 24 óránál rövidebb gyógyszerkiürüléssel.Állandó sötét körülmények között az egerek kerékfutási viselkedésének SR9011-függő csökkenése dózisfüggő volt, és a hatékonyság (ED50 = 56 mg/kg) hasonló volt a REV-ERB válaszgén, az Srebf1 SR9011 által közvetített gátlásához. , in vivo (ED50 = 67 mg/kg) [1].